Фармакология - Валерия Малеванная

Применение: боли различного происхождения, ревматизм, хорея. Принимают по 0,25—0,5 г 2–3 раза в день внутрь, при ревматизме – 0,5–1,0 г 3 раза в день. В/м вводят по 1–2 мл 50 %-ного раствора 2–3 раза в день.

Побочные действия: возможны аллергические реакции и анафилактический шок.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г № 10, порошок, ампулы по 1 и 2 мл 50 %-ного раствора. Анальгин входит в состав некоторых комбинированных препаратов: бе-нальгина (Benalginum), беллалгина (Bellalginum), тем-пальгина (Tempalginum), анапирина (Anapyrinum), пенталгина (Pentalginum).

Бутадион (Butadionum).

Применение: как у анальгина. Принимают внутрь по 0,15 г 4–6 раз в сутки после еды. Мазь наносят тонким слоем, не втирая, на поверхность кожи 2–3 раза в сутки.

Побочные действия: тошнота, боль в области желудка, болезни печени и почек, аритмия, недостаточность кровообращения. Форма выпуска: таблетки по 0,05 № 10; мазь – 20 г в тубе.

Производные парааминофенола.

К ним относятся препараты фенацетин (Phenaceti-num)и парацетамол (Paracetamolum). Широко применяется парацетамол. Фенацетин в чистом виде практически не используется, а в смеси с другими средствами это – препараты седальгин, цитрамон.

Парацетамол (Paracetamolum). Синонимы: Acetaminophen, Panadolum, Efferalganum. Жаропонижающее и болеутоляющее. Применение: как у других препаратов, по 0,2–0,4 на прием. Побочные действия: нефро-токсичен. Противопоказания: заболевания почек. Форма выпуска: таблетки по 0,2 № 10.

26. Нестероидные противовоспалительные средства

Механизм действия: оказывают нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции, таким образом уменьшая энергетическое обеспечение биохимических процессов играющих роль в воспалении. К этой группе относятся салициламид, ацетилсалициловая кислота (аспирин) – Acidum acetylsalicylicum (Aspyrinum).

Фармакологическое действие и показания такие же, как у других анальгетиков, но еще обладает антиагрегатным действием, поэтому используется и для профилактики тромбозов и эмболий.

Применение: принимают по 0,5–1,0 3–4 раза в день после еды, для профилактики тромбозов – 125–300 мг в день.

Побочные действия: тошнота, снижение аппетита, боли в области желудка, анемия, ульцерогенное действие.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, склонность к кровотечениям, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 100, 300 и 500 мг № 10 и 100. Комбинированные препараты с аспирином: Алка-прим, Алка-Зельтцер, аспирин Упса с витамином С, аскофен, цитрамон, седальгин.

Производные индолуксусной кислоты представлены препаратами: индометацином (метиндолом); то-лектином; клинорилом.

Индометацин (Indometacinum). Синоним: Metin-dolum. Блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления.

Применение: ревматические болезни суставов, травмы опорно-двигательного аппарата, невралгии.

Принимают внутрь после еды по 25 г 2–3 раза в день. Мазь наносят на участки 2 раза в день. Побочные действия: головная боль, головокружение, диспепсические явления, анемия, боли в области желудка.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение процессов кроветворения, лактация, беременность, возраст до 14 лет.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 № 30; мазь 10 %-ная в тубах по 40 г; ректальные свечи по 50 и 100 мг № 10.

Производные фенилуксусной кислоты.

Диклофенак натрия (Diclofenac natrium). Оказывает сильное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, ингибирует агретацию тромбоцитов.

Применение: ревматические заболевания и другие воспалительные и дегенеративные болезни суставов. Принимают внутрь по 25 мг 2–3 раза в день после еды, затем дозу увеличивают до 100–150 мг в день. В/м – не более 2 ампул в течение суток.

Побочное действие и противопоказания: как у индометацина. Форма выпуска: таблетки по 25 мг № 30 и 10; раствор для инъекций – 3 мл в ампулах № 5 (1 мл содержит 25 мг активного вещества).

Нестероидные препараты – производные пропионовой кислоты. К производным пропионовой кислоты относятся: ибупрофен (Ibuprofenum), кетопро-фен (Cetoprofen), фенопрофен (Phenoprofen), напро-ксен (Naproxen).

Ибупрофен (Ibuprofenum).

Фармакологическое действие, показания к применению, побочные действия и противопоказания: такие же, как и индометацина.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 № 100.

27. Производные антраниловой кислоты

Основные представители: флуфенамовая кислота (арлеор) и ее алюминиевая соль (опирин); мефенами-новая кислота (понстан, понстил); нифлумовая кислота (дональгин). Механизм действия: разобщение окислительного фосфолирования и угнетение активности лизосомных ферментов.

Дональгин (Donalgin).

Нестероидный противовоспалительный препарат. Активное вещество – нифлумовая кислота.

Применение: ревматизм, болезни опорно-двигательного аппарата, болевые синдромы при переломах, воспалительные заболевания лор-органов.

Способ применения: принимают внутрь после еды по 250 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1 г в день, поддерживающая доза 250–500 мг в день.

Побочное действие и противопоказания: такие же, как у индометацина.

Форма выпуска: капсулы по 250 мг № 30.

Кислота мефенамовая (Acidum mefenamicum).

По анальгезирующей активности она равноценна бутадиону и превосходит салицилаты, а по жаропонижающему действию равна этим препаратам.

Показания, побочное действие и противопоказания: свойственные препаратам этой группы.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г № 50.

Оксинамы и препараты с выраженным аналь-гетическим эффектом.

Оксинамы – это новый класс неспецифических противовоспалительных средств, обладающих выраженным противовоспалительным действием.

К ним относятся лорноксикам (ксефокам) (Lornoxycam) (Xenofocam), мелоксикам (Meloxycam) (мовалис) (Movalis), пироксикам (Piroxicam) (хотемин, толдин, эразон, роксикам, фелден), теноксикам (табитал, теноктил).

Пироксикам (Piroxicam).

Неспецифическое противовоспалительное средство с выраженным анальгезирующим действием, обладает также жаропонижающим свойством.

Применение, побочное действие и противопоказания: такие же, как у других нестероидных препаратов, кроме того, еще вызывает депрессию и сонливость.

Форма выпуска: капсулы по 10 и 20 мг № 20. Торадол (Toradol).

Синоним: Ketanov. По своим обезболивающим свойствам приближается к опиоидным препаратам.

Показания: кратковременное купирование сильных болей, требующих обезболивания, по интенсивности аналогично применению препаратов группы морфина и его заменителей.

Способ применения: принимают внутрь по 10 мг однократно, при необходимости – каждые 6 ч; в/м и в/в вводят в дозе 10–30 мг однократно. При многоразовом применении – не более 5 суток.

Побочные действия: боли в животе, диспепсия, нарушение зрения, головокружение, нарушение сна, бради-кардия, гипертония, изменения со стороны крови.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; беременность, состояния с высоким риском кровотечения.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг № 10; ампулы (в 1 мл 30 мг) № 5.

28. Рвотные и противорвотные препараты

Рвота – чаще всего защитный акт, направленный на освобождение желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ.

Иногда рвота – это сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма и обусловленный различными факторами. Нередко рвота наступает в результате перевозбуждения лабиринтного аппарата. Контролируется она специальными структурами продолговатого мозга – рвотным центром и так называемой триггерной зоной.

Рвота развивается при возбуждении рвотного центра: при непосредственном воздействии на него токсических или лекарственных веществ; при рефлекторном возбуждении центростремительных путей, а также при поступлении в него импульсов от хеморе-цепторов пусковой зоны. Она особенно чувствительна к действию химических веществ.

И рвотное, так же как и противорвотное, действие многих лекарственных веществ, реализуется путем первичного возбуждения или торможения этой зоны. Рвотные средства – лекарственные препараты, вызывающие рвоту при их применении. Различают рвотные средства центрального действия (апоморфин, Apomorphini hy-drochloridum) и рвотные средства периферического действия (сульфат меди, Cuprumsulfatis), сульфат цинка.

Апоморфин (Apomormorphini hydrochloridum).

Рвотное средство центрального действия, стимулирующие хеморецепторы триггерной зоны.

Показания: как рвотное средство, при хроническом алкоголизме для выработки реакции отвращения к алкоголю.

Способ применения: вводят п/к по 0,2–0,5 мл 1%-ного раствора.

Побочные действия: сосудистый коллапс, тремор, судороги, угнетение дыхательного центра.

Противопоказания: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, болезни легких, язвенная болезнь.

Форма выпуска: ампулы 1 %-ного раствора по 1 мл № 10. Список А.

Противорвотные препараты. Лекарственные средства из разных фармакологических групп, действующие на рвотный центр, триггерную зону, а также оказывающие центральное и периферическое действие. К ним относятся м-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, нейролептики группы фенотиазина и бути-рофенона и др.