Фармакология с рецептурой - Ефим Мухин

Фенол и близкие к нему вещества содержатся в дегте березовом и ихтиоле, которые используются при микробных и паразитарных заболеваниях кожи (в виде мазей, линиментов), часто применяются в комбинации с другими действующими и вспомогательными веществами. Деготь березовый входит в состав линимента бальзамического по А. В. Вишневскому, который включает: деготь березовый и ксероформ по 3,0, масла касторового 94,0 (есть и другие варианты прописи). Эту мазь часто применяют при лечении инфицированных ран, ожогов, пролежней, язв.

Кислоты и щелочи. Противомикробные свойства кислот обусловлены специфическим действием молекул и способностью изменять рН среды в кислую сторону. Такой сдвиг является неблагоприятным для развития многих микроорганизмов. В практике обычно используют салициловую, борную, реже бензойную кислоты для лечения различных кожных заболеваний (в виде присыпок, мазей, паст). Борную кислоту (2 – 4 % раствор) иногда применяют для полоскания полости рта и зева, промывания глаз; она входит в состав многих готовых лекарственных форм («бикарминт», «бороментол», «фукорцин» и др.).

Из щелочей в качестве антисептиков применяются раcтвор аммиака (нашатырный спирт содержит 10 % аммиака) и раствор натрия гидрокарбоната. Раствор аммиака (0,5 %) используют для обработки рук хирурга. Натрия гидрокарбонат обладает хорошими моющими свойствами и применяется для полоскания рта и горла при тонзиллите, промывании глаз, стерилизации инструментов.

Красители. Эта группа занимает пограничное положение между антисептиками и химиотерапевтическими средствами. Красители обладают некоторой избирательностью действия в отношении определенных микроорганизмов и иногда применяются с целью резорбтивного лечения. Сюда относят бриллиантовый зеленый, метиленовый синий и этакридина лактат (риванол). Все они эффективны при инфекции, вызванной кокками, не раздражают ткани, не токсичны в используемых концентрациях.

Бриллиантовый зеленый в виде 1 – 2 % спиртового (или водного) раствора применяется для смазываний при гнойничковом поражении кожи (пиодермия, фолликулит), при небольших порезах кожи, инфекционных заболеваниях век (блефарит).

Метиленовый синий используется для промывания при циститах, уретритах. Этот препарат является антидотом при отравлении цианидами, поскольку он в определенных дозах способен переводить гемоглобин в метгемоглобин, связывающийся с цианидами и образующий при этом нетоксичный цианметгемоглобин.

Этакридина лактат (риванол) применяется для промывания и лечения гнойных ран, ожогов, промывания полостей и т. п. в виде растворов, мазей, паст.

Препараты растений. В качестве антисептиков в домашних условиях часто применяются различные лекарственные растения (цветки календулы, ромашки, листья шалфея, эвкалипта и др.) в виде настоев, отваров, настоек; выпускаются и готовые препараты этих растений (ромазулан – из ромашки, сальвин – из шалфея, хлорофиллипт – из эвкалипта и др.). В качестве действующих начал, проявляющих противомикробные свойства, они содержат фенолы, смолы, сапонины, эфирные масла, дубильные вещества, кислоты и другие вещества. Сведения об этих растениях, антисептических сборах, приготовлении препаратов и их применении можно найти в справочниках по фитотерапии.

Химиотерапевтические средства

Открытие и последущая разработка многочисленных химиотерапевтических средств – крупнейшее достижение медицины XX в. Родоначальником современной химиотерапии по праву считается выдающийся немецкий врач и химик Пауль Эрлих, который посвятил свою жизнь поискам средств лечения инфекционных заболеваний. Исходя из возможности избирательного связывания паразитом некоторых красителей, он в 1891 г. впервые предложил использовать метиленовый синий в терапии малярии. Практические результаты этого предложения были весьма скромными, но Эрлих продолжал поиск активных средств. Идея была той же самой. Основу препарата должно составлять вещество, избирательно связываемое микроорганизмом, к которому необходимо присоединить «токсоформную группу». Эрлих стремился получить препараты, которые бы избирательно накапливались и связывались в микробной клетке и губили ее, мало влияя на функции макроорганизма. Для этой цели он использовал соединения мышьяка. Большинство из них оказались слишком токсичными, и лишь в 1907 г. после долгих поисков ему удалось найти первое высокоэффективное средство (сальварсан) для лечения сифилиса, широко распространенного в то время. Следующим этапом в развитии химиотерапии явилось создание антибактериальных препаратов. В 1932 г. Г. Домагк установил лечебное действие красного стрептоцида (пронтозила) при экспериментальной инфекции стрептококком. Несколько лет спустя И. Я. Постовский и Л. Н. Голдырев сообщили о синтезе нового высокоэффективного средства — норсульфазола – и тем положили начало широкому поиску сульфаниламидов в нашей стране.

Подлинного триумфа химиотерапия достигла после открытия А. Флемингом (1929 г.) первого антибиотика — пенициллина, который в чистом виде был получен Флори и Чейном в 1940 г. В нашей стране пенициллин был выделен в 1942 г. З. В. Ермольевой и Т. И. Балязиной, а производство было налажено в тяжелые годы Великой Отечественной войны. Открытие пенициллина привело к интенсивной разработке проблемы антагонизма между микроорганизмами, обнаруженного впервые И. И. Мечниковым. В последующие годы были выделены сотни антибиотиков, а на основе некоторых из них получены высокоэффективные полусинтетические препараты. Разработка новых природных и синтетических химиотерапевтических средств интенсивно продолжается и в настоящее время. Химиотерапевтические средства предназначены для подавления жизнедеятельности возбудителей заболеваний в организме человека, поэтому они должны обязательно вступать в прямой контакт с микробом, червем и любым другим паразитом. Отсюда особое значение приобретают вопросы распределения химиотерапевтических веществ в организме, ихфармакокинетика.

Основные принципы химиотерапии заключаются в следующем:

1. Тщательное клиническое и лабораторное исследование больного с целью установления точного бактериологического (паразитологического) диагноза и чувствительности возбудителя к препаратам; только на этой основе возможен оптимальный выбор лечебных средств.

2. Раннее начало лечения, пока количество возбудителя в организме относительно невелико и еще не развились деструктивные изменения в органах, существенно не нарушены иммунитет и другие функции.

3. Правильный выбор пути введения препаратов, соответствующих лекарственных форм с целью обеспечения наилучшего контакта химиотерапевтического вещества с возбудителем заболевания.

4. Создание и поддержание эффективной концентрации химиотерапевтического средства в организме (оптимальные дозы и ритм введения); при невыполнении этого условия не только ухудшаются результаты лечения, но и легче развивается лекарственная устойчивость микроорганизмов.

5. Правильное определение продолжительности лечения с учетом того, что клиническое выздоровление всегда наступает раньше бактериологического.

6. Своевременное определение условий прекращения применения химиотерапевтического средства – выздоровление, отсутствие положительного эффекта, развитие устойчивости возбудителей в процессе лечения, а также развитие осложнений, препятствующих дальнейшему применению препарата.

7. Применение наряду с назначением химиотерапевтических средств всех мер по поддержанию защитных сил макроорганизма (рациональное питание, витамины, нормализация водно-электролитного и кислотно-основного состояния, кровообращения, функций печени и почек и т. п.). В необходимых случаях химиотерапию сочетают с хирургическим вмешательством, введением вакцин и сывороток, назначением противовоспалительных средств.

Классифицируются химиотерапевтические средства взависимости от возбудителей болезней, на которые они действуют, а также химического строения препаратов. Выделяют следующие группы химиотерапевтических средств:

1. Антибактериальные средства:

Антибиотики.

Синтетические препараты (сульфаниламиды, производные нитроимидазола, нитрофурана, оксихинолина, хинолоны и фторхинолоны).

Противотуберкулезные средства.

2. Противогрибковые средства.

3. Противовирусные средства.

4. Противопротозойные средства:

Противомалярийные препараты.

Средства лечения лямблиоза, токсоплазмоза, амебиаза, трихомониаза, балантидиаза, лейшманиоза.